Действующее вещество: Бусерелин* (Buserelin*)
Латинское название препарата: Buserelin-depo
АТХ: L02AE01 Бусерелин
Фармакологические группы:
Состав и форма выпуска:
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 1 фл.
бусерелина ацетат (в виде свободного пептида) 3,75 мг
вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот — 200 мг; D-маннит — 85 мг; карбоксиметилцеллюлоза натрия — 30 мг; полисорбат-80 — 2 мг
растворитель в ампуле: D-маннит — 16 мг; вода для инъекций — 2 мл
в картонной пачке 1 флакон в комплекте с растворителем в ампуле 2 мл, одноразовым шприцем и 2 иглами.
Описание лекарственной формы
Лиофилизированный порошок белого или со слабым желтоватым оттенком цвета.
Растворитель в ампуле — бесцветная прозрачная жидкость.
Характеристика
Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное, противоопухолевое.
Фармакокинетика
Биодоступность высокая. После в/м введения Cmax в плазме достигается примерно через 2–3 ч и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом, не менее 4 нед.
Фармакодинамика
Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя т.о. выделение ЛГ и ФСГ. В результате подавляется синтез половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2–3 нед уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.
Показания препарата:
Противопоказания
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия препарата
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек.
У женщин — типичные проявления гипоэстрогенного состояния («фармакологического климакса»):
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушение сна, депрессия, головная боль.
Со стороны эндокринной системы: приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, ослабление либидо, боль внизу живота, деминерализация костей, редко — менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
У мужчин: при лечении рака простаты, в течение первых 2–3 нед после первой инъекции, может развиться обострение и прогрессирование основного заболевания, что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и тестостерона; гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови; редко — оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз.
Прочие: в единичных случаях — тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления (причинно-следственная связь четко не установлена).
Взаимодействие
Одновременное применение с другими ЛС, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось.
Латинское название препарата: Buserelin-depo
АТХ: L02AE01 Бусерелин
Фармакологические группы:
- Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
- Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Состав и форма выпуска:
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 1 фл.
бусерелина ацетат (в виде свободного пептида) 3,75 мг
вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной и гликолевой кислот — 200 мг; D-маннит — 85 мг; карбоксиметилцеллюлоза натрия — 30 мг; полисорбат-80 — 2 мг
растворитель в ампуле: D-маннит — 16 мг; вода для инъекций — 2 мл
в картонной пачке 1 флакон в комплекте с растворителем в ампуле 2 мл, одноразовым шприцем и 2 иглами.
Описание лекарственной формы
Лиофилизированный порошок белого или со слабым желтоватым оттенком цвета.
Растворитель в ампуле — бесцветная прозрачная жидкость.
Характеристика
Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антигонадотропное, антиандрогенное, антиэстрогенное, противоопухолевое.
Фармакокинетика
Биодоступность высокая. После в/м введения Cmax в плазме достигается примерно через 2–3 ч и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом, не менее 4 нед.
Фармакодинамика
Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз приводит (в среднем через 12–14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя т.о. выделение ЛГ и ФСГ. В результате подавляется синтез половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2–3 нед уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.
Показания препарата:
- гормонозависимый рак предстательной железы;
- рак молочной железы;
- эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
- миома матки;
- гиперпластические процессы эндометрия;
- бесплодие (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).
Противопоказания
- гиперчувствительность к компонентам препарата;
- беременность;
- кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия препарата
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек.
У женщин — типичные проявления гипоэстрогенного состояния («фармакологического климакса»):
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушение сна, депрессия, головная боль.
Со стороны эндокринной системы: приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, ослабление либидо, боль внизу живота, деминерализация костей, редко — менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
У мужчин: при лечении рака простаты, в течение первых 2–3 нед после первой инъекции, может развиться обострение и прогрессирование основного заболевания, что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и тестостерона; гинекомастия, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови; редко — оссалгия, задержка мочеиспускания, почечные отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз.
Прочие: в единичных случаях — тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления (причинно-следственная связь четко не установлена).
Взаимодействие
Одновременное применение с другими ЛС, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.
Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препаратом Бусерелин-депо не сообщалось.
Последний раз редактировалось: ADSTOR (Ср Мар 28, 2012 1:26 am), всего редактировалось 1 раз(а) (Обоснование : Последняя актуализация описания производителем 31.07.2008)