Бусерелин ФСинтез

Действующее вещество: Бусерелин* (Buserelin*)
АТХ: L02AE01 Бусерелин

Фармакологические группы:

• Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты
  
• Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Нозологическая классификация (МКБ-10):

• C50 Злокачественные новообразования молочной железы
  
• D25 Лейомиома матки
  
• D26 Другие доброкачественные новообразования матки
  
• E28.0 Избыток эстрогенов
  
• E34.8 Другие уточненные эндокринные расстройства
  
• N80 Эндометриоз
  
• N85.0 Железистая гиперплазия эндометрия
  
• N85.1 Аденоматозная гиперплазия эндометрия
  
• N97 Женское бесплодие

Лекарственная форма и состав:
Спрей для назального применения дозированный 1 доза
бусерелина ацетат 157,5 мкг
в пересчете на бусерелин — 150 мкг
вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 7,5 мкг;
вода для инъекций — до 75 мкл

Описание лекарственной формы
Прозрачная бесцветная жидкость без посторонних включений.

Фармакологическое действие
Фармакологическое действие - антиэстрогенное, антиандрогенное, антигонадотропное.

Фармакокинетика
При интраназальном применении бусерелин полностью всасывается через слизистую оболочку носа. T1/2 составляет около 3 ч.

В незначительных количествах препарат выделяется с грудным молоком.

Фармакодинамика
Бусерелин — синтетический аналог эндогенного ГнРГ. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза и вызывает кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата (в среднем через 12–14 дней) приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза и снижает выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (E2) в плазме крови до постклимактерических значений.

Показания препарата
Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:

• эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  
• миома матки;
  
• гиперпластические процессы эндометрия;
  
• лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  
• беременность;
  
• лактация.

С осторожностью при таких заболеваниях, как:

• артериальная гипертензия;
  
• сахарный диабет;
  
• депрессия.

Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано.

Побочные действия препарата
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, очень редко — анафилактический шок, ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, частая смена настроения, нарушение сна, нервозность, усталость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией).
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, запор, нарушение аппетита, жажда.
Прочие: боли внизу живота, сухость влагалища, снижение либидо; редко — менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения); в единичных случаях — носовые кровотечения; тромбоэмболия легочной артерии; отеки в области лодыжек и стоп; боль в спине, суставах.
Со стороны лабораторных показателей: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.
Местные реакции: раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.

Взаимодействие
Одновременное применение препарата Бусерелин ФСинтез с препаратами, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При сахарном диабете типа 1 и 2 Бусерелин ФСинтез может снижать эффективность гипогликемических средств.

Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Интраназально, после очищения носовых ходов. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг.
Cо стеклянного флакона с препаратом снять пластмассовую навинчивающуюся крышку (при этом должен быть щелчок контроля первого вскрытия) и навинтить дозирующую пластмассовую пробку-помпу. Придерживая пальцами широкий ободок пробки-помпы, снять защитный колпачок. Направить флакон с раствором вертикально вверх и 3–5 раз резко нажать на ободок для пробного выпуска раствора в воздух (это необходимо для заполнения распылительной головки лекарственной смесью). Препарат готов к применению.
При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия рекомендуемая суточная доза препарата Бусерелин ФСинтез — 900 мкг/сут.
Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3 раза в день через равные промежутки времени (8 ч) утром, днем и вечером. Лечение бусерелином следует начинать в 1-й или 2-й дни менструального цикла, введение препарата — непрерывное на протяжении всего курса лечения. Курс лечения — 4–6 мес.
При лечении бесплодия методом ЭКО рекомендуемая суточная доза препарата Бусерелин ФСинтез — 600 мкг. Препарат вводится по одному впрыскиванию (150 мкг) в одну ноздрю 4 раза в сутки через равные промежутки времени, с середины лютеиновой фазы менструального цикла (с 21–24-го дня цикла) до дня введения овуляторной дозы ХГ. На этом фоне при достижении блокады синтеза эстрадиола со 2–5-го дня менструальноподобного кровотечения по стандартным схемам осуществляется стимуляция препаратами гонадотропинов.

При выраженной блокаде репродуктивной системы и слабом ответе яичников на стимуляцию овуляции препаратами гонадотропинов суточную дозу препарата Бусерелин ФСинтез следует уменьшить до 2 впрыскиваний в день или увеличивать дозу гонадотропинов.

Повторный курс лечения проводится только по назначению врача и после медицинского обследования под динамическим контролем гормонального профиля и ультразвуковым мониторингом.

До начала лечения Бусерелином ФСинтез рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

В период лечения препаратом пациентки с какой-либо формой депрессии должны находиться под наблюдением врача.

Применение препарата Бусерелин ФСинтез перед хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов, их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.

Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда — носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациенткам при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска
Во флаконах темного стекла по 17,5 мл (номинальное количество доз — не менее 187), в комплекте с пластмассовой пробкой-помпой; в пачке картонной 1 комплект.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Условия хранения препарата
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности препарата: 2 года.